항히스타민제(Antihistamine)는 두드러기, 발적, 소양감 등의 알레르기성 반응에 관여하는 히스타민의 작용을 억제하는 약물이다. 알레르기성 질환 외에도 콧물, 재채기, 불면, 어지럼증, 구토, 멀미 등을 완화하는데 사용된다. 약물의 종류에 따라 정도가 다르기는 하지만 대표적인 부작용은 졸음, 진정작용과 같은 중추신경계 부작용이다. 1940년대 이후 개발된 1세대 항히스타민제와 1980년대 이후에 개발된 2세대 항히스타민제로 통상 분류된다. 1세대 항히스타민제는 약효 지속시간이 짧아서 여러 번 투여를 해야 하는 반면, 체내 반감기가 길어서 졸음이나 기억력 저하 등의 중추신경계에 대한 작용은 지속되는 경향이 있다. 2세대 항히스타민제는 혈액-뇌 장벽(blood-brain barrier, BBB)*을 투과하는 특성이 매우 낮거나 없어 진정작용이 매우 낮다. 또한 대부분 약효 지속시간이 길어서 하루 1~2회 투여한다. 이후 3세대 항히스타민제도 개발되었다.

해설 더 보기: en.wikipedia.org