이뇨제는 수분과 나트륨이 신장을 통해 배설되는 것을 촉진하여 소변의 양을 증가시키는 약물이다. 심부전 등 다양한 원인에 의한 부종, 고혈압 등의 치료에 사용된다. 야간 배뇨를 피하기 위해 가능한 한 오전 중에 투여하는 것이 좋다. 탈수, 전해질 평형실조, 혈압강하작용에 의한 어지럼증 등에 주의해야 한다.

신장은 체내 수분과 나트륨의 균형을 담당하는 중요한 역할을 한다. 신장의 사구체에서 여과된 수분과 나트륨은 세뇨관을 지나면서 재흡수와 재분비가 일어난 후 소변이 되어 몸 밖으로 배출된다. 이뇨제는 사구체의 여과나 세뇨관의 재흡수 과정에 영향을 주어 소변을 통한 수분과 나트륨의 배출을 촉진시키는 작용을 한다. 신장에서 작용하는 부위에 따라 근위 세뇨관 이뇨제(proximal tubule diuretics), 고리 이뇨제(loop diuretics), 원위 세뇨관 이뇨제(distal tubular diuretics), 집합관 이뇨제(collecting duct diuretics), 삼투압성 이뇨제(osmotic diuretics) 등으로 분류되며, 각각의 약리 작용은 다음과 같다.

• 근위 세뇨관 이뇨제: 근위 세뇨관에서 탄산탈수효소(carbonic anhydrase)라는 효소를 억제하여 수소이온의 배설을 감소시킨다. 이로 인해 나트륨의 재흡수가 억제되어 나트륨 배설이 촉진된다.

• 고리 이뇨제: 헨레 고리*의 상행각에서 나트륨, 염소(Cl), 수분이 재흡수 되는데 고리 이뇨제들은 이 과정을 억제한다.

• 원위 세뇨관 이뇨제: 원위 세뇨관에서 나트륨과 염소의 수송체계(Na+-Cl- cotransporter)에 의해 나트륨이 재흡수되는데, 원위 세뇨관 이뇨제들은 이 과정을 억제한다.

• 집합관 이뇨제: 집합관에서 나트륨을 재흡수하고 칼륨 배설을 증가시키는 알도스테론(aldosterone)의 작용을 억제하여 이뇨 작용을 나타낸다. 칼륨의 배설을 억제하므로 칼륨보존 이뇨제라고도 한다.

• 삼투압성 이뇨제: 사구체에서는 여과되지만 세뇨관에서는 재흡수되지 않음으로써 삼투압을 형성시켜 이뇨 작용을 나타낸다.

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