아세트아미노펜은 해열진통제이다. 발열 및 두통, 신경통, 근육통, 월경통, 염좌통 등을 가라앉히는 데 사용된다. 그 외에도 생리통 및 치통, 관절통, 류마티스성 통증 등에도 사용 가능하다. 아세트아미노펜 단일 성분으로 이뤄진 약 외에 감기약과 같은 복합제에도 함유되어 있는 경우가 많으므로 중복 복용하지 않도록 주의가 필요하다.

아세트아미노펜이 해열진통 작용을 나타내는 정확한 기전은 밝혀지지 않았다. 현재까지의 연구 결과에 따르면 아세트아미노펜은 프로스타글란딘의 생성에 관여하는 효소인 사이클로옥시게나제(COX) 경로를 억제하고, 중추신경계의 세로토닌이라는 신경전달물질을 조절함으로써 진통 효과를 나타내는 것으로 알려져 있다. 또한, 뇌의 열 조절 중추에 직접 작용함으로써 해열 작용을 나타낸다고 알려져 있다. 비스테로이드성 소염진통제(NSAIDs)와는 달리 염증을 치료하는 소염 효과는 없다.

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